La racine de la Valériane contient:
* une huile essentielle (0,4 à 1,5%) avec de l'acétate, isovalérate de bornyle
- des sesquiterpènes: valéranone, valéranal
- des phénylpropaniques: ester isovalériane
- des hydrocarbures sesquiterpènes: acide valérénique, acide hydroxyvalérénique, acide acétoxy-valérénique.
* des hétérosides (0,5 à 2%): valépotriates; didrovaltrate, valtrate, isovaltrate, très lipophiles et thermolabiles. Elles sont détruites à plus de 40°. Une infusion froide agit donc mieux qu'une tisane chaude.
* une dizaine d'alcaloïdes (0,1%): valérianine, alpha-methyl-pyrrylcétone.
hydrates de carbone, acide gras, acides carboniques aliphatiques, acide carbonique de phénol, tyrosine, glutamine, alanine et GABA.
Le valérone dans l'huile essentielle est anticonvulsif (épilepsie) et anti-ulcérogène (ulcère à l'estomac), l'acide valérénique et l'alpha-méthyl-pyrrylcétone sont spasmolytiques, calmants, ralentissent la motilité et inhibent la décomposition du GABA.
Valépotriates agissent comme calmant, améliorent la qualité du sommeil (la phase REM n'est pas perturbée) et diminuent l'activité locomotrice.
Valérianine et alpha-méthyl-pyrrylcétone sont responsables de l'inhibition de la motilité, de la sédation et de l'effet hypotensif.
L'effet sédatif est dû pour 1/3 à l'huile essentielle et pour 2/3 aux valépotriates. Le point d'application est la 'Formatio Reticularis' et non le système limbique comme c'est le cas pour la Passiflore et les récepteurs GABA. La 'Formatio Reticularis' est un réseau neurogène diffus composé de plusieurs petites cellules (matière grise) et de fibres nerveuses (matière blanche) qui s'étend du 'myélencéphale' au diencéphale.
En Latin 'rete' signifie réseau, ce qui désigne l'aspect moucheté. Le réseau envoie des fibres vers plusieurs domaines du cerveau, tronc cérébral et la moelle épinière. La 'Formatio Reticularis' est associée au contrôle du niveau de vigilance, de la veille et du sommeil.