L'alfuzosine est un dérivé de la quinazoline, actif par voie orale.
C'est un antagoniste sélectif des récepteurs α1-adrénergiques post-synaptiques. Les études de pharmacologie réalisées in vitro ont confirmé la sélectivité de l'alfuzosine pour les récepteurs α1 situés au niveau du trigone vésical, de l'urètre et de la prostate.
En clinique, dans l'hypertrophie bénigne de la prostate, l'apparition et l'intensité des manifestations fonctionnelles urinaires ne sont pas seulement liées au volume prostatique mais aussi au tonus nerveux sympathique.
Une innervation α1-adrénergique a été démontrée au niveau des fibres musculaires lisses du stroma prostatique. L'alfuzosine suit une distribution tissulaire sélective pour la prostate.
L'hypertrophie du stroma prostatique implique les fibres musculaires lisses. La stimulation des récepteurs post-synaptiques α1 augmente le tonus musculaire des voies urinaires : le blocage par l'alfuzosine de ces récepteurs entraîne un relâchement des fibres musculaires lisses.
L'alfuzosine possède un certain degré d'uro-sélectivité : l'inhibition de la réponse hypertonique de l'urètre apparaît plus précocement que l'effet sur les parois vasculaires.
Chez l'homme, l'alfuzosine améliore les paramètres d'évacuation en réduisant le tonus urétral et la résistance au niveau du col vésical, et facilite la vidange de la vessie.
Les études cliniques contrôlées versus placebo chez les patients atteints d'hypertrophie bénigne de la prostate ont montré que l'alfuzosine :
- augmente significativement le débit maximum (Q max) chez les patients dont le Q max est ≤ 15 ml / s, en moyenne de 30 %. Cette amélioration est observée dès la première dose.
- diminue significativement la pression du detrusor et augmente le volume entraînant un fort besoin d'évacuation.
- diminue significativement le volume résiduel.
Ces effets urodynamiques positifs entraînent une amélioration clairement démontrée des symptômes du tractus urinaire inférieur aussi bien de remplissage (irritatifs) que d'évacuation (obstructifs).
Chez les patients traités, la fréquence de survenue d'une rétention urinaire aiguë est diminuée par rapport aux patients non traités. En plus, l'alfuzosine augmente significativement le taux de succès de miction spontanée après le retrait du cathéter chez les hommes ayant un épisode de rétention urinaire aiguë en relation avec une hypertrophie bénigne de la prostate.
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